紫杉醇的性質(zhì)及注意事項(xiàng)

紫杉醇提取與紅豆杉科植物紅豆杉的干燥根，樹葉以及樹皮，用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。

紫杉醇的性質(zhì)：

紫杉醇白色結(jié)晶體粉末。無臭，無味。難溶于水，易溶于甲醇、乙腈、丙酮等有機(jī)溶劑。熔點(diǎn)：123~216℃旋光度：-49.0~55.0°（甲醇）

紫杉醇的鑒別：

a.紅外吸收：紅外光譜圖中的主要吸收帶與對(duì)照品一致。

b.HPLC鑒別：在含量檢測(cè)中，檢測(cè)制備的色譜圖中主峰的保留時(shí)間與標(biāo)準(zhǔn)制備色譜圖中主峰的保留時(shí)間一致。

純度：99-100%,以無水無溶劑的干燥品計(jì).

有關(guān)物質(zhì)：相關(guān)物質(zhì)總≤2.0%

有機(jī)揮發(fā)性雜質(zhì):符合美國(guó)藥典(USP)和中國(guó)藥典(CP)有機(jī)揮發(fā)性雜質(zhì)要求.

比旋度：[α]20 D=-49.0°~55.0°(10mg/mL的甲醇溶液)，以無水無溶劑的干燥品計(jì)。

水分：≤4.0%

熾灼殘?jiān)?le;0.2%。

紫杉醇的注意事項(xiàng)：

1.血液學(xué)毒性：為限制劑量提高的主要因素，一般在白細(xì)胞低于1500/mm3時(shí)應(yīng)輔助應(yīng)用G-CSF，血小板低于30，000/mm3時(shí)應(yīng)輸成分血。

2.過敏反應(yīng)：除了預(yù)處理外，如只有輕微癥狀如面潮紅、皮膚反應(yīng)、心率略快、血壓稍降可不必停藥，可將滴速減慢。但如出現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng)如血壓低、血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、全身蕁麻疹，應(yīng)停藥并給以適當(dāng)處理。有嚴(yán)重過敏的病人下次不宜再次應(yīng)用紫杉醇治療。

3.神經(jīng)系統(tǒng)：常見為指趾麻木。有約4%的病人，特別是高劑量時(shí)可出現(xiàn)明顯的感覺和運(yùn)動(dòng)障礙及腱反射減低。曾有個(gè)別報(bào)告在滴注時(shí)發(fā)生癲癇大發(fā)作。

4.心血管：一過性心動(dòng)過速和低血壓較常見，一般不需處理。但在滴注的*小時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，以后除有嚴(yán)重傳導(dǎo)阻滯的病人不必每小時(shí)觀察一次。

5.關(guān)節(jié)和肌肉：半數(shù)左右的病人在用藥后2～3天會(huì)感到關(guān)節(jié)和肌肉疼痛，與所用劑量相關(guān)。一般在幾天內(nèi)恢復(fù)。在給予G-CSF的病人肌肉痛會(huì)加重。

6.肝膽系統(tǒng)：由于紫杉醇大部由膽汁中排出，對(duì)有肝膽疾病的病人應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。在數(shù)千例的資料中約8%的病人有膽紅素升高，23%的病人堿性磷酸酶升高，18%有谷草轉(zhuǎn)氨酶升高。但當(dāng)前尚無資料說明紫杉醇對(duì)肝功有嚴(yán)重?fù)p害。

7.其他：消化道反應(yīng)雖常見但一般不重，少數(shù)可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發(fā)也較常見。